¿Revolución farmacológica en ciernes?

Nueva técnica desarrollada en la Universidad de Waterloo permite medir las propiedades de fármacos potenciales en cuestión de segundos a minutos, con sólo nanogramos de muestra.

University of Waterloo/Cluster Salud. En un tiempo en que los grandes laboratorios se quejan de necesitar, y cada vez más, cientos de millones de dólares para desarrollar nuevos fármacos y los consumidores, y gobiernos, gruñen porque el tratamiento anual de un solo paciente, con esos medicamentos, puede costar el equivalente no sólo de todos sus ahorros, sino el de su vivienda y más; se hace necesario buscar caminos alternativos. Cualquier cambio que ahorre costos es bienvenido.

Ahora, si bien ya existe una fuerte corriente de expertos que cuestionan los modelos mismos de I+D de los laboratorios (recordando que los grandes descubrimientos del pasado se hicieron con montos de dinero muy inferiores, que ahora existen tecnologías de análisis mucho más baratas y la lógica de la Naturaleza no ha cambiado), esas críticas todavía no hacen “tierra”. Por ello es relevante el aporte de un grupo de químicos de la Universidad de Waterloo, quienes, en colaboración con la empresa SCIEX (especializada en aparatos de espectrometría de masas) y Pfizer, han descubierto una nueva forma de ayudar a la industria farmacéutica a identificar y probar nuevos fármacos, lo que podría revolucionar su desarrollo y reducir sustancialmente el costo y el tiempo que los medicamentos necesitan para llegar a su mercado.

El estudio en que lo explican, publicado en la revista ACS Central Science, describe una técnica llamada espectrometría de movilidad diferencial (DMS, por sus siglas en inglés) que analiza moléculas de fármacos basadas en su respuesta a un campo eléctrico y a los ciclos de condensación-evaporación que el fármaco experimenta en ese campo, a través de un proceso conocido como microsolvation (también llamado disolución, es un proceso de atracción y asociación de moléculas de un disolvente con moléculas o iones de una solución).
"Podemos usar esta técnica para medir las propiedades de los fármacos en cuestión de segundos a minutos con sólo nanogramos de muestra", dice, con entusiasmo, Scott Hopkins, profesor de química en la Universidad de Waterloo y autor correspondiente en el artículo. "Es un ahorro de costos y alto rendimiento, por lo que puede probar cientos, incluso miles, de medicamentos rápidamente, aumentando la tasa de descubrimiento de fármacos", agrega.

Actualmente, los candidatos a fármacos se someten a una serie de pruebas para medir sus propiedades químicas y físicas, tales como la facilidad con que el fármaco atraviesa las membranas celulares, para predecir cómo se comportará en el cuerpo humano. Los fármacos deben actuar dentro de un rango específico para avanzar en los ensayos clínicos. La mayoría de las drogas fallan en las etapas iniciales dando como resultado tiempo perdido y dinero.

"Se necesita tiempo para cultivar células y ejecutar experimentos repetidos para medir la permeabilidad", dice Hopkins.  Así, "este tipo de ensayos son un proceso arduo, y las personas que realizan este trabajo son tanto artistas como científicos".

En contraste, estas propiedades físicas y químicas esenciales se pueden extraer de una sola vez con un solo análisis usando DMS. La técnica es tan sensible que puede diferenciar entre las mismas moléculas de fármacos con estructuras atómicas ligeramente diferentes, algo que los métodos de prueba tradicionales no pueden hacer.

"Con esta tecnología, las etapas iniciales de las pruebas de desarrollo de fármacos se pueden completar en horas en lugar de días", dice Hopkins. "No es sólo varios órdenes de magnitud más rápido, sino que nos da información a la que nunca tuvimos acceso antes que podamos usar para el diseño racional de drogas".

Más allá de mejorar las pruebas y diseñar drogas, Hopkins espera que ésta tecnología mejore el éxito de los fármacos candidatos que se proponen, en primer lugar, monitoreando el proceso de su diseño”.