España: Estudian nuevos fármacos basados en péptidos para tratar la aterosclerosis

Un consorcio público-privado desarrollará una nueva familia de medicamentos para el tratamiento de la acumulación vascular de colesterol asociada a la enfermedad.

SINC. Un consorcio público-privado en España desarrollará una nueva familia de fármacos para el tratamiento de la acumulación vascular de colesterol asociada a la aterosclerosis. El proyecto está liderado por la biotecnológica Iproteos, con sede en el Parque Científico de Barcelona, y en él también participan el Instituto de Investigaciones Biomédicas de Barcelona (IIBB) del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) y el Centro de Regulación Genómica (CRG).

La acumulación de lípidos en la pared vascular y en el miocardio es de gran impacto clínico porque causa graves alteraciones cardiovasculares en patologías como la aterosclerosis, de gran prevalencia en nuestra sociedad y se necesitan con urgencia tratamientos específicos, actualmente inexistentes, para contrarrestar los mecanismos que la provocan.

El objetivo final del proyecto es la validación de una nueva familia de compuestos peptidomiméticos (derivados de péptidos con propiedades optimizadas) que sean candidatos a fármacos para el tratamiento de la acumulación vascular de colesterol asociada a la aterosclerosis. Paralelamente a los ensayos de eficacia, también se llevarán a cabo estudios de biodisponibilidad farmacocinética y farmacodinámica, que aportarán información crucial para la progresión del proyecto hasta fases clínicas.

Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), las enfermedades cardiovasculares son la principal causa de muerte en todo el mundo, y la acumulación descontrolada de colesterol en la pared vascular y en el miocardio está estrechamente relacionada. Los datos de la OMS señalan que en 2012 murieron por esta causa 17,5 millones de personas.

Fármacos de nueva generación

Los hallazgos experimentales del grupo Lípidos y Patología Cardiovascular (LipidCardio) del IIBB-CSIC, asociado al IIB-SantPau, demostraron que uno de los mecanismos claves en la acumulación del colesterol a nivel vascular y del miocárdico es la regulación del receptor LRP1. Posteriormente, mediante la aplicación de la tecnología IPROTech de Iproteos, esta biotec y el grupo LipidCardio desarrollaron una nueva familia de peptidomiméticos moduladores del receptor LRP1 con un gran potencial para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares.

Ahora, en el marco de este proyecto, Iproteos diseñará y sintetizará los nuevos compuestos peptidomiméticos; el grupo LipidCardio del IIBB-CSIC y del IIB-SantPau se encargará de la evaluación de su eficacia terapéutica en la aterosclerosis; y la Unidad de Proteómica del CRG/UPF profundizará en el estudio del mecanismo de acción de estos nuevos candidatos a fármacos en el entorno vascular, mediante técnicas de espectrometría de masas.

“El campo de las enfermedades cardiovasculares es de gran relevancia, dado su prevalencia y las predicciones que las definen como una de las grandes pandemias de los países desarrollados. Se trata de un amplio mercado donde no existen tratamientos para evitar la acumulación descontrolada de colesterol en la pared vascular y el  miocardio", indica Teresa Tarragó, consejera delegada de Iproteos.

Según Tarragó, para hacer frente a esta necesidad, con la plataforma IPROTech hemos sido capaces de diseñar y producir peptidomiméticos candidatos a fármacos, capaces de llegar al lugar preciso donde tienen que actuar gracias a sus propiedades optimizadas de permeabilidad y biodisponibilidad”.

Vicenta Llorente-Cortés, directora del grupo LipidCardio del IIBB-CSIC y del IIB-SantPau comenta que "a diferencia de las terapias actuales, que van dirigidas al colesterol en sangre, el tratamiento que proponemos va dirigido al lípido que se acumula en las arterias, directamente asociado con episodios cardíacos como el infarto agudo de miocardio”.

Mecanismo de acción

Por su parte, Eduard Sabido, jefe de la Unidad Proteómica del CRG-UPF señala que en este proyecto prentenden determinar, utilizando la espectrometría de masas, "qué cambios se producen a nivel molecular dentro de la célula por la acción de esta nueva familia de fármacos para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares, y así avanzar en el conocimiento de su mecanismo de acción”.

Los miembros del consorcio esperan que el resultado de este proyecto sea la validación de un candidato a fármaco first inclass (primero de su categoría)  para el tratamiento de la aterosclerosis, incluyendo el estudio detallado de su mecanismo de acción. Esto permitirá, posteriormente, llevar a cabo el paquete de ensayos preclínicos regulatorios y, a continuación, la primera administración del candidato en humanos.

El proyecto acaba de recibir una ayuda de 700.000 euros (US$ 743.155) del Ministerio de Economía, Industria y Competitividad, a través de la convocatoria Retos-Colaboración 2016 del ‘Programa Estatal de I+D+i Orientada a los Retos de la Sociedad’.