Científicos de la Universidad de Lincoln, Reino Unido lograron producir nuevas, eficaces y simplificadas formas de teixobactina, un antibiótico de nueva generación que derrota a las infecciones multirresistentes como las que porvoca el MRSA, como parte de un esfuerzo pionero de investigación para combatir la resistencia a los antimicrobianos.

En lo que puede confirgurar un hito en la historia de la medicina, el equipo, dirigido por el Dr. Ishwar Singh, ha identificado exactamente qué aminoácido del antibiótico teixobactina la hace tan exitosa en matar las bacterias dañinas MRSA, que son resistentes a muchos otros antibióticos. Además, el equipo de investigación ha adaptado esta rara molécula para que pueda ser fácilmente utilizada en la producción de nuevos fármacos.

El avance se produce después de que el grupo produjo con éxito una serie de derivados sintéticos de la teixobactina altamente potente -aclamada como un "game changer" en la lucha contra la resistencia a los antimicrobianos- y se convirtió en el primero en el mundo en documentar su composición molecular tridimensional. Estos desarrollos representan pasos importantes para entender cómo las poderosas funciones antibióticas y qué elementos esenciales son necesarios para que funcione eficazmente.

Su estudio más reciente, que se dirige directamente a las bacterias MRSA, supera una barrera adicional en la carrera para combatir las bacterias resistentes a los fármacos.

El Dr. Ishwar Singh, especialista en diseño y desarrollo de nuevos fármacos de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Lincoln, explicó al respecto: "La comunidad científica ha encontrado que es extremadamente difícil y costoso en tiempo  materiales producir el aminoácido enduracididina sintéticamente,  que es el que hace a la teixobactina tan eficaz en la muerte de una serie de patógenos sin resistencia detectable.

Y continuó, "la teixobactina se aisló por primera vez de los microorganismos del suelo (ya que no crece en condiciones de laboratorio), fuente natural de casi todos los antibióticos desarrollados desde la década de 1940, pero para que se desarrolle como tratamiento potencial, varias versiones deben ser producidas vía síntesis química para superar los obstáculos del desarrollo del fármaco”.

En lo que constituye un primer hito, "el año pasado tuvimos éxito en la producción de formas artificiales del antibiótico, pero ahora hemos aumentado su potencia contra el MRSA (estafilococo aúreo resistente a la meticilina).El aminoácido clave en ello, la enduracididina, es importante para la alta potencia, pero también ha sido un cuello de botella en la producción más amplia de  derivados poderosos de teixobactina y su avance como nuevos drogas. Ahora hemos desarrollado varias moléculas potentes con efectos muy similares a la teixobactina natural, y creemos que esto nos lleva un paso más hacia la clínica".

MRSA es un tipo de bacteria que es resistente a muchos antibióticos ampliamente utilizados, lo que significa que es más difícil de tratar que otras infecciones. Esta "superbacteria" afecta principalmente a las personas que permanecen en el hospital y mientras que por lo general pueden ser tratados con ciertos antibióticos, las preocupaciones están creciendo en todo el mundo sobre la tasa a la que las bacterias están desarrollando resistencia a los medicamentos existentes.

Se ha pronosticado que para 2050 un adicional de 10 millones de personas sucumbirán a las infecciones resistentes a los medicamentos cada año, de mantenerse la situación actual. El desarrollo de nuevos antibióticos que pueden ser utilizados como un último recurso cuando otros fármacos son ineficaces es por lo tanto un área de estudio crucial para los investigadores de la salud en todo el mundo.

Las bacterias contra las cuales la teixobactina es eficaz no han demostrado hasta ahora ninguna resistencia detectable y dados sus mecanismos de acción, los científicos también confían en que es improbable que la resistencia evolucione en el futuro.

El Dr. Singh está trabajando con colegas de la Escuela de Ciencias de la Vida y la Escuela de Química de la Universidad de Lincoln para convertir la teixobactina en un fármaco viable.

"La resistencia a los antimicrobianos se está propagando más rápido que la introducción de nuevos antibióticos, lo que significa que hay grandes preocupaciones sobre una posible crisis de salud", dice. De allí que la teixobactina ha mostrado ser una gran promesa debido a sus potentes efectos , particularmente contra los patógenos resistentes tales como MRSA.

Singh cuenta que, "varios otros grupos de investigación sustituyeron la enduracididina (el aminoácido de la teixobactina) con bloques de construcción comercialmente disponibles, pero los productos resultantes fueron mucho menos activos que el producto natural. En cambio, “nuestro estudio buscó encontrar el reemplazo más adecuado para esta rara molécula y encontramos que los aminoácidos que tienen una estructura y un grupo funcional similares eran los más eficaces".

El grupo descubrió que tres de las moléculas que probaron mostraron una actividad muy prometedora contra las bacterias MRSA y su investigación continuará, ya que pretenden producir varias versiones de teixobactina que, eventualmente, podrían convertirse en fármacos comercialmente disponibles.

Imagen: Dr. Ishwar Singh, a la izquierda. Crédito, Universidad de Lincoln.